Наличие в аптеках
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1-2 раза/сут.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг 1 раз/сут вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Гипотензивный эффект развивается в течение 2 недель и достигает своего максимума через 4 недели. Пациентам, у которых не удается достичь оптимального контроля АД, суточная доза препарата Вальсакор® может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг. Одновременное применение диуретиков, например гидрохлоротиазида, позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.
Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA)
Рекомендуемая начальная доза - 40 мг 2 раза/сут. Возможно постепенное (в течение как минимум 2 недель) увеличение дозы до 80 мг 2 раза/сут, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 320 мг, разделенная на 2 приема.
При одновременном приеме диуретиков дозу рекомендуется снизить. Возможно применение одновременно с другими препаратами, предназначенными для лечения ХСН. Однако комбинация ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и валсартана не рекомендуется. У пациентов с сердечной недостаточностью следует всегда оценивать функцию почек.
Повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда
У пациентов со стабильной гемодинамикой лечение следует начинать уже через 12 ч после развития инфаркта миокарда. После назначения начальной дозы 20 мг 2 раза/сут, дозу препарата Вальсакор® следует увеличивать методом титрования до 40 мг, 80 мг 2 раза/сут в течение нескольких недель до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 320 мг 2 раза/сут.
Как правило, с учетом переносимости терапии рекомендуется увеличить дозу до 80 мг 2 раза/сут к концу 2-й недели лечения и до максимальной целевой дозы 160 мг 2 раза/сут - к концу 3-го месяца терапии. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии или нарушения функции почек целесообразно рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Препарат Вальсакор® может применяться у пациентов после инфаркта миокарда на фоне терапии другими препаратами, включая тромболитики, ацетилсалициловую кислоту в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) и диуретики. Применять препарат Вальсакор® одновременно с ингибиторами АПФ не рекомендуется.
У пациентов с инфарктом миокарда следует всегда оценивать функцию почек.
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести небилиарного генеза без явлений холестаза максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Показания
— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих групп: диуретики, сердечные гликозиды, а также ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы (применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным);
— повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (12 ч-10 дней), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Состав
1 таб.
валсартан 160 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата;
— нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;
— нарушения функции печени легкой и умеренной степени тяжести (для дозы 320 мг);
— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);
С осторожностью: тяжелые нарушения функции почек (КК <10 мл/мин); стеноз аортального и/или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); состояние после трансплантации почки; гемодиализ; гипонатриемия; диета с ограничением потребления поваренной соли; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; первичный гиперальдостеронизм; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); наследственный ангионевротический отек, либо отек на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Препарат противопоказан во II и III триместрах беременности, поскольку его применение в этот период может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). В случае применения препарата в II и III триместрах беременности необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.
Вальсакор®, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует применять при беременности, а также у женщин, планирующих беременность. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности.
При применении препаратов, воздействующих на РААС, необходимо проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод при беременности. При подтверждении беременности препарат Вальсакор® необходимо отменить как можно раньше.
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. При необходимости применения препарата Вальсакор® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение валсартана не оказывало неблагоприятного действия на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс в дозах до 200 мг/кг/сут при приеме внутрь. Указанная доза в 6 раз превышает максимальную рекомендуемую суточную дозу человека в пересчете на мг/м2 (расчеты производились из расчета 320 мг/сут при приеме внутрь и массы тела пациента 60 кг).
Особые указания
При применении препарата Вальсакор® у пациентов с артериальной гипертензией не требуется регулярного контроля лабораторных показателей.
Гипонатриемия и/или дегидратация
У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или дегидратацией, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® может развиться артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или восполнить ОЦК, в частности, путем уменьшения дозы диуретиков.
При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями пациенту необходимо придать горизонтальное положение и, при необходимости, в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Терапию препаратом Вальсакор® можно продолжить только после стабилизации показателей гемодинамики.
Гиперкалиемия
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) не рекомендуется. Необходимо контролировать содержание калия в плазме крови.
Стеноз почечной артерии
Непродолжительное применение валсартана у пациентов с реноваскулярной гипертензией развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не сопровождалось значимыми изменениями показателей почечной гемодинамики, концентраций креатинина или азота мочевины в сыворотке крови. Поскольку другие препараты, воздействующие на РААС, способны повышать концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется постоянно контролировать эти показатели.
Состояние после перенесенной трансплантации почки
Безопасность препарата Вальсакор® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Вальсакор® не рекомендуется.
Стеноз аортального и/или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Препарат Вальсакор® необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Т.к. отсутствуют данные о применении препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <10 мл/мин или 0.167 мл/с) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, в таких случаях препарат рекомендуется применять с осторожностью.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с нарушением функции почек (КК <60 мл/мин).
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести небилиарного генеза без явлений холестаза препарат Вальсакор® в дозировке 320 мг противопоказан, т.к. максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Ангионевротический отек в анамнезе
Среди пациентов с ангионевротическим отеком (отек гортани и голосовых связок, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка) на фоне терапии препаратом Вальсакор®, наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в т.ч. и на ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии препарат Вальсакор® может применяться в качестве монотерапии или одновременно с другими гипотензивными средствами, в частности с диуретиками.
ХСН/повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда
Возможно применение препарата Вальсакор® в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемыми при остром инфаркте миокарда (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы и ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы (статины)). Одновременное применение препарата Вальсакор® и ингибиторов АПФ у данной категории пациентов не рекомендуется, т.к. данная комбинированная терапия не приводит к дополнительному клиническому эффекту и сопровождается увеличением риска развития нежелательных явлений по сравнению с терапией двумя препаратами по отдельности.
У пациентов с ХСН тройная комбинированная терапия: препаратом Вальсакор®, ингибитором АПФ и бета-адреноблокатором не рекомендуется, т.к. не приводит к дополнительному клиническому эффекту и сопровождается увеличением риска развития нежелательных явлений.
Применение препарата Вальсакор® у пациентов с ХСН или инфарктом миокарда часто приводит к небольшому снижению АД, как правило, без отмены препарата при выполнении инструкции по дозированию.
У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности РААС (например, при тяжелой хронической сердечной недостаточности), терапия ингибиторами АПФ сопровождается олигурией и/или нарастанием азотемии, а в редких случаях - острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить возможность ухудшения функции почек при его применении. Начинать терапию у пациентов с ХСН или инфарктом миокарда следует осторожно. При обследовании пациентов следует всегда оценивать функцию почек.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат Вальсакор® содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, которое может привести к нарушению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. При выраженном снижении АД необходимо перевести больного в горизонтальное положение с низким изголовьем, далее следует провести мероприятия, направленные на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК (введение 0.9% раствора натрия хлорида в/в) и контроль суточного диуреза. Гемодиализ неэффективен
Упаковка и форма выпуска
90 таб в уп
Побочные действия
Частота развития нежелательных явлений сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты развития нежелательных явлений от дозы или продолжительности лечения, а также возраста, пола или расовой принадлежности пациентов.
Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто от (>1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1 /10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Все нежелательные явления при применении валсартана, выявленные в клинической практике и при анализе лабораторных показателей, которые невозможно отнести к какой-либо частоте возникновения, отнесены к группе "частота неизвестна".
Артериальная гипертензия
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе; частота неизвестна - нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи подкожных тканей: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Прочие: нечасто - повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
У взрослых пациентов с перенесенным инфарктом миокарда и/или сердечной недостаточностью профиль безопасности в клинических исследованиях несколько отличается от такового у пациентов с артериальной гипертензией. Это может быть связано с самим заболеванием.
Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) и повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперкалиемия; частота неизвестна - повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, ортостатическое (постуральное) головокружение; нечасто - обморок, головная боль
Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто - усиление симптомов сердечной недостаточности; частота неизвестна - васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, диарея; частота неизвестна - нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - ангионевротический отек; частота неизвестна - кожная сыпь, кожный зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - рабдомиолиз; частота неизвестна - миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; нечасто - острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна - повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови.
Прочие: нечасто - астения, повышенная утомляемость.
Фармакотерапевтическая группа
ангиотензина II рецепторов антагонист
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение противопоказано
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (КК <60 мл/мин).
Одновременное применение не рекомендуется
Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, т.к. возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. Одновременное применение валсартана с диуретиками и препаратами лития может способствовать дополнительному повышению концентрации лития и возрастанию риска развития интоксикации. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими пищевыми добавками и другими лекарственными средствами и веществами, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.
Одновременное применение с осторожностью
У некоторых пациентов двойная блокада РААС сопровождалась развитием артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность). Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с лекарственными средствами, оказывающими влияние на РААС, такими как, ингибиторы АПФ или алискирен.
При одновременном применении с НПВС, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г/сут и неселективными НПВС возможно ослабление гипотензивного эффекта, увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.
По результатам исследования in vitro валсартан является субстратом для печеночных белков-транспортеров ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ и эффлюксного транспортера MRP2. Клиническое значение данного факта неизвестно. Одновременное применение ингибиторов белков-транспортеров ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ (например, рифампицин, циклоспорин) и эффлюксного транспортера MRP2 (например, ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmах и AUC). Это следует учитывать в начале и при окончании одновременной терапии.
Отсутствие лекарственного взаимодействия
Не выявлено клинически значимого взаимодействия со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.
Фармакодинамика
Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.
Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Артериальная гипертензия
При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.
После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными явлениями.
У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается клинически значимое снижение протеинурии (экскреции альбумина) (36-44%).
Применение после острого инфаркта миокарда
Применение валсартана у пациентов спустя от 12 ч до 10 дней после развития инфаркта миокарда, осложненного хронической сердечной недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, в течение 2 лет позволяет снизить показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и удлиняет время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и нефатального инсульта (без летального исхода).
Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.
Хроническая сердечная недостаточность
При применении валсартана на фоне стандартной терапии (ингибиторы АПФ и/или диуретики и/или дигоксин и/или бета-адреноблокаторы) в течение 2 лет у пациентов с ХСН II-IV функционального класса (ФК) по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40% и внутренним диастолическим размером ЛЖ (КДР ЛЖ) более 2.9 см/м2 отмечается достоверное снижение риска первичной госпитализации по поводу обострения течения ХСН.
У пациентов, не получающих ингибиторы АПФ, при лечении валсартаном достоверно снижается общая смертность, сердечно-сосудистая смертность и заболеваемость, связанная с ХСН. При применении ингибиторов АПФ без бета-адреноблокатора, уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН. Лечение валсартаном приводит к значительному уменьшению ФК по классификации NYHA и уменьшению выраженности симптомов сердечной недостаточности (включая одышку, повышенную утомляемость, отеки и влажные хрипы в легких), значительно улучшает качество жизни (Миннесотский опросник для оценки качества жизни пациентов с ХСН), увеличивает ФВЛЖ и значительно снижает КДР ЛЖ.
Температура хранения
от 2? до 25?
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Фармакокинетика
Всасывание
Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, Cmax достигается через 2-4 ч. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.
При приеме валсартана с пищей AUC и Cmax уменьшаются на 40% и 50% соответственно. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.
Распределение
Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, составляет 94-97%. Vss - около 17 л.
Метаболизм
Валсартан не подвергается выраженному метаболизму, около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.
Выведение
Валсартан выводится двухфазно: ?-фаза с T1/2 менее 1 ч и ?-фаза с T1/2 около 9 ч. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, почечный клиренс - 0.62 л/ч (около 30 % общего клиренса). T1/2 валсартана составляет 6 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой, чем у пациентов молодого возраста, однако это не имеет клинического значения.
Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушением функции почек и КК более 10 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (по значению AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.
С подробной инструкцией вы можете ознакомиться на сайте
Аналогичные товары с действующим веществом "Валсартан" :
от 296.10 руб.
от 423 руб.
от 886.42 руб.
от 1 015.20 руб.
от 488.80 руб.
от 2 669.60 руб.
от 267.90 руб.
от 371.30 руб.